抗青光眼药物有哪些?

 

常用的抗青光眼药物可以分为六类:

一、缩瞳剂

常用的缩瞳剂是毛菓芸香碱,英文名是pilocarpine,英文译名是匹罗卡品。

毛菓芸香碱是近代医学历史上所发现的第一个抗青光眼药物,直到1978年发现第二各抗青光眼眼药以前,毛菓芸香碱一直是抗青光眼最经典、最有效、最安全的药物,可以用于闭角型青光眼和开角型青光眼的治疗。1978年发现噻吗心胺(噻吗洛尔)以后,毛菓芸香碱治疗原发性开角型青光眼的地位为噻吗洛尔所取得。目前,毛菓芸香碱是仍然是闭角型青光眼治疗最重要的药物。

在原发性闭角型青光眼的治疗中,毛菓芸香碱的主要作用是通过缩瞳牵拉虹膜,使关闭的前房角开放,避免前房角的关闭。

毛菓芸香碱的主要副作用也是由于其缩瞳作用引起的。在白内障障患者,缩瞳会使患者感到视物不清加重。长期使用缩瞳剂还会导致长期轻微的虹膜炎症和瞳孔后粘连;这种情况会给患者的白内障治疗带来困难,为这样的患者进行手术,要求医生必需具有更为高超的手术技术。

在下列情形的青光眼治疗中,毛菓芸香碱具有不可代替的作用: 

  1. 原发性闭角型青光眼手术前的治疗。
  2. 虹膜高褶型原发性闭角型青光眼周边虹膜切除术或周边虹膜激光打孔术后的持续治疗。
  3. 虹膜高褶型原发性闭角型青光眼周边虹膜成形术后的补充用药治疗。

二、beta受体阻滞剂

其中最早被发现具有降眼压作用的beta受体阻滞剂是噻吗洛尔,是由著名美籍华人科学家邱春亿(George Chiou)教授于1978年发现的。随后相继发现的beta受体阻滞剂有布洛诺尔(贝他根)、贝他洛尔(贝特舒)、美开朗等。这类药物通过抑制睫状体上皮细胞的房水分泌功能降低眼压,主要副作用是对心肺功能有不良影响,表现为心率减缓、血压下降、支气管痉挛、哮喘发作、疲劳、噬睡等,因此,有心肺疾病的患者不宜选用此类药物。

在这类药物中,贝特舒是选择性beta受体阻滞剂,对肺部的影响较小,可以用于有轻度肺部疾患的青光眼患者,但其降眼压作用较其他beta受体阻滞剂的作用稍弱。

三、肾上腺素能受体激动剂

目前最常用的肾上腺素能受体激动剂是酒石酸溴莫尼定(阿法根)。这类药物通过减少房水生成和增加葡萄膜巩膜通道房水流出降低眼压,其全身副作用较beta受体阻滞剂少,主要全身副作用包括口鼻粘膜干燥、疲劳、噬睡等,局部副作用有眼干、视物模糊、结膜滤泡形成等。

四、前列腺素类药物

这类药物有拉坦前列腺素(Latanoprost;商品名:适利达, Xalatan)、曲伏前列腺素(Travoprost;商品名:苏为坦,Travatan)、贝美前列腺素(Bimatoprost;商品名:卢美根, Lumigan)等。这类药物主要通过增加房水从葡萄膜巩膜通道流出降低眼压。这类药物的优点是降眼压幅度大,作用持续时间长、全身副作用小等。患者只需要每天傍晚或睡前点1次,就可以达到其最大降眼压效果。目前已知的局部副作用主要是虹膜和眼眶周围皮肤色素加重、睫毛变长、变黑等;这种情况对白人影响较大,对有色人种影响较小。前列腺素类药物对炎症反应具有一定的促进作用,患有色素膜炎、角膜炎、黄斑囊样变性者及近期曾接受眼部手术者应慎用。

在西方国家,前列腺素类药物已被视为原发性开角型青光眼治疗的一线首选药物。但这类药物价格较为昂贵,中国大多数青光眼患者难以承担其价格。

五、碳酸酐酶抑制剂

这类药物的主要作用机制是抑制睫状体上皮细胞的碳酸酐酶,减少房水生成。目前常用的口服碳酸酐酶抑制剂是乙酰唑胺(又称醋氮酰胺);局部应用的碳酸酐酶抑制剂有布林佐胺(商品名:派立明)。

碳酸酐酶抑制剂是磺胺类衍生物,对磺胺过敏者应禁用。碳酸酐酶抑制剂全身用药的副作用比较明显,最常见的有口唇及四肢麻木、食欲缺乏、胃肠紊乱、困倦、烦渴、乏力、尿频等,长期应用可以引起低血钾症、尿路结石等。全身用药主要用于急性眼压升高的紧急控制,不宜长期使用。

局部用的滴眼药全身副作用明显减少,主要有味觉异常、视物模糊、眼部烧灼感、异物感、结膜充血、眼分泌物增多等。这些副作用通常较轻,可以自行缓解。

六、高渗剂

常用的高渗剂有20%甘露醇注射液、50%甘油盐水口服液、20%异山梨醇酯口服液。高渗剂仅用于青光眼急性发作的抢救性治疗,仅可在医生的严密监视下短期使用。